Sviluppo di un prodotto mirato al colon di Etodolac

Nel presente studio il gruppo carbossilico di Etodolac, responsabile degli effetti collaterali gastrici, è stato mascherato temporaneamente non solo per superare gli effetti collaterali ma anche per ottenere una consegna specifica del colon. Il profarmaco amidico (coniugato Etodolac-glicina) è stato sintetizzato accoppiando l'Etodolac con la glicina. Il profarmaco sintetizzato è stato caratterizzato da punto di fusione, cromatografia su strato sottile, valori RM, microscopia elettronica a scansione, cristallografia a diffrazione di raggi X e cromatografia liquida ad alte prestazioni. Le solubilità acquose e i valori di lipofilia (log P) sono stati determinati a diversi mezzi di pH e cioè tampone HCl pH 1.2, tampone acido ftalato pH 4.0, tampone fosfato pH 6.8 e pH 7.4. In vitro reversione di Etodolac-glicina coniugato a Etodolac è stato fatto a diversi pH tra cui ambiente colonico. In vitro reversione, ha mostrato prodrug per rimanere intatto in tutti gli altri pH testati tranne pH colonico, dove gli enzimi microflorali coloniche (amidasi) idrolizzato Etodolac-glicina coniugato legame amidico, rilasciando il farmaco libero.